大黄是蓼科植物大黄的干燥根及根茎，是一种中药原料。大黄中含有大黄素、大黄酚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄游离蒽醌等多种成分，这些成分具有抗菌作用，其中大黄素是主要作用成分。

药理研究发现，大黄蒽醌衍生物、大黄酸、大黄素和芦荟大黄素均有明显的抗癌作用，较敏感者有黑色素瘤、P388白血病和艾氏腹水癌。大黄多糖对肉瘤S180有明显抑制作用。大黄素浓度10μg/mL，可使人肺癌A-549细胞的最大生长密度减少，分裂指数降低，氚标法胸腺嘧啶核苷的掺入量明显减少。细胞的DNA含量明显降低。并发现此药可使G1和S期细胞相对增加，G2+M期和异倍体细胞相对减少，组方图的峰值左旋，出现在较低通道上。表明大黄素对人体肺癌A-549细胞的分裂有明显的抑制作用。大黄的抗肿瘤作用机理目前认为是抑制了癌细胞的呼吸和DNA的生物合成。也有人认为大黄酸、大黄素对癌细胞有直接破坏作用。