柚皮苷是一种双氢黄酮类化合物。由于A环和B环之间完全没有共轭，所以在282nm有强烈的紫外吸收峰，使柚皮苷显示多种生物学活性和药理作用。有报道表明大鼠皮下注射100mg/kg柚皮苷有明显的抗炎作用，200mg/L浓度的柚皮苷对水疱性口炎病毒有很强的抑制作用。柚皮苷还可降低血液的粘滞度、减少血栓的形成,并且有镇痛、镇静以及较强的增加实验动物胆汁分泌的作用。

柚皮甙还有脱敏和抗过敏、活血解痉、改善局部微循环和营养供给的性能，对促进药物排泄、解除链霉素对第8对脑神经的损害、缓解链霉素的毒副作用有独特疗效。