化学名 |
Urs-12-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)- |
药物名称 |
Ursolic acid |
异名(中) |
乌苏酸,乌索酸 |
异名(英) |
β-Ursolic acid,Urson,Prunol,Malol |
分子量 |
456.68 |
理化性质 |
白色针状细结晶(乙醇),熔点277~278°(291°,285~288°),[α]31/D+65.3°(C= 0.45,甲醇),易溶于二氧六环、吡啶,溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮、略溶于丙酮,微溶于苯、氯仿、乙醚,不溶于水和石油醚。IR λKBrmax cm\-1: 3420,2930,2850,1693,1454,1382,1270,1028。MSm/e(%):456(M+,4.9),441,438(1.5),426,248(100),235(2.2),207(22.5),203(25.9),189(7.7),133(20)。 |
构效关系 |
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药化作用 |
1.对中枢神经系统的作用 熊果酸具有明显的安定与降温作用,能明显降低大鼠的正常体温,减少小鼠活动,协同戊巴比妥的睡眠作用和对抗戊四唑的惊厥作用。 2.抗菌作用 熊果酸体外对革兰氏阳性菌、阴性菌和酵母菌有活性。最低抑菌浓度(μg/ml):葡萄球菌300,革兰氏阳性菌50~400,革兰氏阴性菌200~800,酵母菌100~700。 3.抗炎作用 大鼠每天腹腔注射12.5mg/kg共7d,有延缓植入羊毛球的发炎过程,增加肝糖原,降低心和横纹肌糖原,有糖皮质激素样作用。临床用作胶原抑制剂。 4.抗肝损伤作用 实验表明,熊果酸10mg/kg皮下注射可使四氯化碳引起急性肝损伤的大鼠血清谷丙转氨酶下降,与对照组相比差异显著。肝糖原含量测定结果表明,急性肝损伤动物肝糖原含量明显下降,而经熊果酸治疗后动物的肝糖原则明显增加;同时证明,经药物治疗动物的肝甘油三脂含量明显减少,血清甘油三脂及β脂蛋白含量增多,以上结果提示熊果酸有明显趋脂作用。肝脏组织学研究表明,经熊果酸治疗的动物,肝细胞变性、坏死均较对照组明显减轻,除部分动物肝脏尚有轻度变性外,大部分恢复正常。 5.抗癌作用 熊果酸对体外肝癌细胞培养具有非常显著的抑制率;能延长荷艾氏腹水癌小鼠的生命。 |
毒性 |
小鼠腹腔注射LD50为680mg/kg。 |
临床 |
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不良反应 |
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成分分类 |
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用途分类 |
保肝,抗菌,抗肿瘤,抗炎,镇静 |
来源 |
杜鹃花科植物熊果 Actostaphyos uva-ursi(L.)Spreng.叶、果实 玄参科植物毛泡桐 Paulownia tomentosa(Thunb.)Siend.叶 茜草科植物栀子 Gardenia jasminoides Ellis 果实 龙胆科植物湿生萹蕾 Gentianopsis paludosa(Munro)Ma 木樨科植物女贞 Ligustrum lucidum Ait.叶紫威科植物毛子草(马桶花) Amphicome arguta (Royle)Lindl.地上部。 |
化学号 |
77-52-1 |
参考文献 |
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》 |
分子式 |
C30H48O3 |
熔点 |
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旋光度 |
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沸点 |
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来源拉丁学名 | |