厚朴酚的药理作用

厚朴酚是一种联苯酚类化合物，是我国传统中药厚朴的主要活性成分，1930年日本杉井首先从我国厚朴树皮中分离得到了厚朴酚。厚朴酚为棕褐色至白色精细粉末，气香，昧辛辣，微苦。单体为无色针状结晶(水)，熔点102℃。溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮及常用的有机溶剂，难溶于水，易溶于苛性碱稀溶液，得到钠盐。厚朴酚具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤作用，还可以缓解肌肉紧张，使肌肉松弛。

(1)抗菌作用

厚朴酚具有明显的抗菌作用，对须癣毛癣菌、石膏状小孢霉、絮状表皮癣菌、黑曲霉、新生隐球菌、白色念珠菌的最小抑茵浓度(MIC)均为25,--,100pg／mLtl0】；对枯草杆菌、耻垢分支杆菌的最小抑菌浓度(MIC)都为51．tg／mlt¨】。厚朴酚可以杀死口腔细菌，消除口臭，因此成为薄荷糖和口香糖的主要成分之一。

(2)抗炎作用

厚朴酚可以剂量依赖性的抑制淋巴细胞芽生、鼠耳肿胀、降低炎症部位周围毛细血管壁通透性、抑制白细胞游走及纤维组织增生，还能够改变炎性相关疾病时细胞因子的模式，减少炎性因子，增加抗炎因子的生成。Shih HC[12】等研究发现，出血性休克时血浆和组织中肿瘤坏死因子一a(TNF．仅)浓度会增高，而抗炎代表因子白细胞介素．10(Ⅱ，lO)在器官组织内无变化。厚朴酚的应用能降低前者浓度，相应地增加后者在肺内的含量。厚朴酚的抗炎作用可能与抑制AA的代谢途径有关，也可能与抑制细胞内溶酶体的释放有关。武警福建省总队医院研究人员制备了大鼠中性粒细胞悬液，分别用酶标仪和荧光比色法测定超氧阴离子的生成、p．葡糖苷酸酶的释放以及溶菌酶的释放。结果发现，厚朴酚在1～1009M／L可以使中性粒细胞的超氧阴离子的产生减少，在大于109M／L时可以明显地抑制激活的中性粒细p．葡萄糖苷酸酶和溶菌酶的释放【131。此外厚朴酚也可以衰减由脓毒症引起的胃肠炎。

(3)肌肉松弛作用与抗氧化

厚朴酚具有明显的，持久的肌肉松弛作用。Wang Jp[14】等人以腹腔内注入脂多糖引起脓毒症的老鼠为实验材料，经研究表明，厚朴酚能够有效的促进肠道运输并起到肌肉松弛的作用，与没有加入厚朴酚的老鼠相比，肿瘤坏死因子(TNF．仅)，趋化蛋白．1，mRNA合成酶也明显减少，同时还具有抗氧化活性。Zhao Xiang B【”】等人发现厚朴酚能够以剂量依赖度方式抑制由40mM的氯化钾，1 ttM的碳酰胆碱和109M的羟色胺引起的肌肉收缩，应用109M以上的厚朴酚就能够通过阻止钙离子的内流与释放。

(4)抗肿瘤作用

厚朴酚可以通过抑制金黄色葡萄球菌、真菌等诱导白血病细胞凋亡。厚朴酚能够抑制肿瘤促进剂TPA诱导的EB病毒早期抗原的活化，对体内二期致癌试验引起的小鼠皮肤肿瘤亦具有较强的抑制作用【161。厚朴酚在抑制肿瘤细胞凋亡的同时，对人体的正常中性粒细胞及周围的血单核细胞是无毒的。厚朴酚可以抑制氧化反应所需的尿甘酸二磷酸葡萄糖醛酸转移酶和超氧化物歧化酶的活性，抑制细胞的突变。Saito∥7】等以苯并芘(强力致癌剂)诱导的老鼠为研究对象，结果发现，厚朴酚能够明显的对此老鼠的细胞突变起到抑制作用。

(5)对神经系统的作用

厚朴酚具有明显的抗焦虑作用。厚朴酚可以刺激氯离子通道的开放，使细胞膜处于超极化状态，超极化状态又会使神经元细胞的兴奋性随之降低，从而达到抗焦虑的效果。厚朴酚可以明显的抑制吗啡戒断反应，这一抑制与脑内p．内啡肽有关，并呈量效关系【l引。

(6)其他作用

厚朴酚还具有心肌保护作用，抑制心室纤维颤动和死亡的发生，抑制心律失常等。厚朴酚对Shay’s幽门结扎、水浸应激性胃溃疡、组胺所致十二指肠痉挛均有抑制作用。

厚朴酚能够通过抑制核转录因子kB而达到抑制皮肤老化的作用，在防晒霜中添加此药物成分已经取得了良好的市场回报。另有研究表明，厚朴酚还可以通过抗氧化等作用成为酒精性脂肪肝治疗药物的候选药。厚朴酚能明显抑制胶原、花生四烯酸所诱导的家兔富血小板血浆的聚集，并抑制ATP释放。

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