石杉碱甲由石杉的酚性部分中提取分离，1993年，石杉碱甲获美国食品药品管理局(FDA)批准上市

发布时间:2022-12-29 信息来源:admin 发布人:admin 点击次数:385

石松科植物蛇足石杉(Huperzia serrata)民间常用于治疗肺炎、肺脓肿、劳伤吐血、痔疮便血、跌打损伤等症。石杉碱甲由石杉的酚性部分中提取分离，具有退热、止血、续筋、除湿、消瘀功效。1993年，石杉碱甲获美国食品药品管理局(FDA)批准上市；1996年，我国按二类新药批准其用于治疗阿尔茨海默病(AD)，属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。石杉碱甲相对分子质量小，脂溶性高，易透过血脑屏障，进入中枢神经系统后较多分布于大脑的额叶、颞叶、海马等部位，其药理作用具有多靶点性。其除抑制乙酰胆碱酯酶活性外，还可拮抗β-淀粉样肽(Aβ)、过氧化氢等神经细胞毒物诱发的氧化应激和细胞凋亡，通过激活蛋白激酶C(PKC)信号转导途径激活α-分泌酶促进β-淀粉样前体蛋白(APP)以非淀粉样变性方式分解产生sAPPα，减少Aβ介导的毒性反应，而sAPPα能有效促进细胞的增殖，轴突的生长，保护神经细胞。

1.抗乙酰胆碱酯酶作用
厚朴提取物当归提取物、生姜提取物等），标准化植物提取物生产车间（杜仲提取物、博落回提取物、迷迭香提取物等），植物有效成分单体分离纯化车间（二氢杨梅素、苦杏仁甙、杨梅素、厚朴酚、和厚朴酚等）

厚朴提取物当归提取物、生姜提取物等），标准化植物提取物生产车间（杜仲提取物、博落回提取物、迷迭香提取物等），植物有效成分单体分离纯化车间（二氢杨梅素、苦杏仁甙、杨梅素、厚朴酚、和厚朴酚等）

石杉碱甲对乙酰胆碱酯酶有高选择性抑制作用，从而减少乙酰胆碱的水解，并通过激活N受体或突触前膜上M受体及拮抗突触后膜上M受体，使胆碱功能增强。另外，通过补充乙酰胆碱前体，增加乙酰胆碱的合成，兴奋胆碱能神经元，从而增强AD患者学习记忆能力，改善认知行为功能。乙酰胆碱酯酶有多种分子亚型，哺乳动物大脑中存在G4型和G1型，G4型为主，约60%～90%分布在神经细胞外液中，尤其是在神经突触间隙。Zhao等比较了石杉碱甲、他克林、多奈哌齐、卡巴拉汀和毒扁豆碱对大鼠颅内皮质、海马、纹状体部位不同亚型的AChE的抑制作用，结果显示，石杉碱甲对G4型乙酰胆碱酯酶的抑制作用明显强于G1型，即石杉碱甲对G4型具有更高的亲和力。由此可见，石杉碱甲在乙酰胆碱能神经元突触间隙能充分抑制乙酰胆碱酯酶，提高乙酰胆碱浓度，对AD患者认知损害和记忆减退的改善效果更明显。

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