厚朴活性成分研究进展

                                    任坚忍 余 凡 张诗蓓 雷 迎 田光辉

                          ( 陕西理工学院化学与环境科学学院， 陕西汉中 7 2 3 0 0 0 ) 

摘要  中药厚朴中的化学成分复杂多样 ，其药理功效非常明显，对厚朴中的活性成分及其 药理活性进行介绍，总结了其提取方法并对其开发应用进行了展望。 

关键词 厚朴；活性成分；药理活性；提取方法；应用

厚朴( Ma g n o l i a   O f f ic i n a l i s ) 是木兰科木兰属的一种乔木， 主要分布在陕西、 甘肃、浙江、安徽、湖北、四川、贵州等地， 生于山坡山麓及路旁溪边的杂木从中，其芽、 叶、 花、 果、种子均可入药。 中药厚朴是厚朴或凹叶厚朴的树皮、 根皮和枝皮，有燥湿消痰 、 降逆平喘的功效 。 厚朴中的活性成分丰富多样， 其生理活性显著， 随着对厚朴的不断深入研究， 其中有更 多的成分被开发利用 ． 厚朴 中活性成分提取研究尚

多， 可为厚朴活性成分的充分利用提供帮助。

厚朴中的活性成分有酚性化合物、 挥发油、 生物碱及其他物质。 研究表明其含量不仅与采取时间有关， 还与其加工方法有关 。 煮后“ 发汗” 的厚朴 、 蒸后 “ 发汗 ” 的厚朴 质量较佳 。

中药厚朴中酚类物质以厚朴酚与和厚朴酚为主， 其他物质还有四氢厚朴酚、异厚朴酚、 冰基厚朴酚、 辣薄荷基厚朴酚、 辣薄荷基和厚朴酚、 厚朴三醇、 异厚朴酚等。 

厚朴挥发油中有多种成分， 经 G C — MS鉴定出4 8种化合物口 l ， 以桉叶油醇及其异构体为最多， 占挥发油总量的4 0 ％一 5 0 ％， 其次是聚伞花素， 占挥发油总量的 l 0 ％～ 2 O ％， 其他成分还有 1 一甲基一 4 一 异丙基酚、 r一 松油烯、龙膑烯醛、胡

椒烯、邻一 异丙基酚、r一 依兰虫烯、乙酸龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯 、香橙烯 、别香橙烯 、 a 一 雪松烯、 榄香醇 、 愈创醇等 。从厚朴挥发 油的分析 表明 ， 同一厚朴 植株不同部位挥发油含量存在差异，以枝皮中较高 ，而树龄不同 ，挥发油含 量也不尽相同 ，以十五年生和二十年生者为 高 ，对具有强 生物活性、 芳香性味的单萜、 倍半萜含氧衍生物做了定性 分析[ 2 1 ， 对这些物质的深入研究 ，可为厚朴挥发油开发提供

帮助。

厚朴中的生物碱类物质主要为厚朴碱 ，还有木兰花碱、武当木兰碱 、白兰花碱 、木兰箭毒碱 、氧化黄心树宁碱 、N一降荷叶碱 、 罗默碱 、番荔枝碱 、鹅掌楸碱 、l i r i n i d i n e 、 瑞枯灵 、 i s o s   a l s o l i n e 、 N— m e t h v l i s 0 s a l s 0 l i n e及阿朴啡生物碱类化合物等[ 3 1 。

棕榈酮、榔皮苷、芦丁、花生酸、二十六烷醇、B 一 谷甾醇胡萝卜苷 7种物质也不断地从厚朴叶中分离鉴定出的.此外还含有少量的皂苷、鞣质等物质。

2 厚朴的药理活性

厚朴有很好的抑菌 、抗炎作用及潜在的抗溃疡作用。厚朴中抗菌作用的物质主要有酚类、挥发油、 生物碱等．其对大肠杆菌 、金黄色葡萄球菌 、芽孢杆菌、 假丝酵母 、 毛霉 、 枯

青霉有很好的抑制作用。 且厚朴酚对小鼠体内A 2 3 1 8 7引起的胸膜炎具有良好的抗炎疗效。厚朴酚可能是一种环氧酶 ( C OX) 和脂肪氧化酶( L O) 的双重酶抑制剂， 这也是其抗炎机理 ,其具有在炎症位置减少花生酸中间体的形成 ，从而达到抑制效果。此外,经过厚朴乙醇提取物对5种幽门螺杆菌属致病菌活性测试,表明其抗菌活性明显,MI C值接近 6 0 ． 0   mg ／ mL 。 厚朴也具有潜在的抗胃溃疡作用。   

厚朴酚的中枢镇静及抗焦虑作用机理 尚不明确， 但其良好作用已得到证实[ 4 1 。 和厚朴酚对小鼠肝脏线粒体的脂质过氧化具有强烈的抗 氧化作用 ， 在临床上有心脏缺血再灌

注损伤保护作用， 对肝脏有保护作用。 厚朴酚可明显抑制心室纤维颤动和死亡的发生， 抑制缺血和再灌注诱导的心室心律失常，减少缺血再灌注损伤引起的梗死范围。并可防止

心肌抑顿 ，对心肌具有保护作用，厚朴酚还对脑缺血和缺血再灌注性损伤有保护作用。 厚朴中的厚朴酚及和厚朴酚抗凝血机理是阻止凝血恶烷的形成及细胞 内钙离子的流动 ， 

其具有抑制血小板凝集的作用。 并对兔血浆的凝集及AT P 的释放有抑制作用 。 

用紫外分光光度法对厚朴酚及和厚朴酚的抗氧化性的初步研究表明,厚朴酚有抗氧化活性[ 5 1 。厚朴酚对NF — K B转录有抑制作用，进而抑制 N F _ K B，而厚朴酚对此作用是有选择性的 ，因此对其他转录因子无影响，厚朴酚可抑制皮肤光老化 ，在化妆品中使用可 以达到保护皮肤的作用。 

厚朴酚可增加尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶( UG T ) 和超氧化物歧化酶( S O D) 活性， 从而间接抑制突变酶的活性 ，完成抑制细胞突变的作用 ，最后达到预防癌症的效果 。通过厚朴酚诱导细胞性肺癌 H4 6 0细胞和 H e p G一 2肺癌细胞的死亡作用及其抗癌作用的研究，表明厚朴酚主要通过细胞 自噬途径而 非凋亡途径诱导 H4 6 0和 He p G一 2肺癌细胞的死亡。厚朴酚还可以通过直接作用于 HL 一 6 0细胞的线粒体，最终导致参与D N A修复系统的P A R P蛋白裂解 ，从而使肿瘤细胞凋亡 ，可用其清除人体的肿瘤细胞[ 6 - 7 ] 。 

厚朴叶中的和厚朴酚及厚朴酚对酰基辅酶 A 一 胆固醇酰基转移酶( A C A T ) 有抑制作用。 以患糖尿病大鼠为研究对象，从厚朴酚中筛选出7种具有较强 一 葡萄糖苷酶抑制活性成分,其 中厚朴酚活性最 强 ，厚朴酚有明显抑制糖分吸收的作用,且降糖效果明显。

碱提酸沉法 、水提取法 、乙醇提取法 、聚酰胺 分离提取法及碱提树脂工艺等， 超临界 C O2 ： 萃取法的提取效率高，对厚朴酚的损伤小，能很好保留原药特性，但这种方法工艺要求高、操作不简便。

用正交试验借助微波辅助提取厚朴中厚朴酚及和厚朴酚，用HP L C法测定厚朴酚及和厚朴酚含量，在中等强度的微波功率、酒精度7 5 ％、提取时间4 mi n、料液比为 1 ： 4 0的条件下提取效率高，总厚朴酚 、厚朴酚及和厚朴酚的提取率分别为 8 3 ． 3 2 ％、 7 3 ． 5 9 ％和 9 2 ．3 3 ％。 此法省时经济 ，有助于工业化生产。 也为其他提取方法提供参考。

超声提取法与索氏提取作比较研究 。经过提取、纯化和HP L C法测定， 超声提取各项指标均优于索氏提取法，其提取率高于 8 0 ％。 

超声提取法与超临界CO2：萃取法联合,先经过超声作用，再用超临界 C O 2萃取法提取， 当超声强度增至 1 k W时，超临界的强化作用最明显 ，结果是联合提取均优于两者单一提取。

厚朴作为一种中草药 ，人们对它的研究在不断深入，为其临床应用积累了大量的经验 。以厚朴为主的产品有藿香正气水 、半夏厚朴汤、大承气汤、通腑散等 。厚朴还被应用于

化妆品中， 其抗肿瘤及降糖作用还有较大开发潜能。厚朴中化学成分多样 ， 每种物质有各自的特性 ，在其临床应用及产品研发 上应各取所长 。 应结合产品的功效 、 用途 、 作用等综合设计对厚朴中不同成分的分离和使用， 厚朴开发前景依然广阔。   

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