α-硫辛酸的药代动力学研究资料显示，常规口服剂型的α-硫辛酸其血药浓度仅在一个小时之内就出现峰浓度，服用200mg的硫辛酸其消除半衰期仅为32.7min，服用600mg的硫辛酸仅仅是28min。12个健康志愿者分别服用600mg硫辛酸，给药前以及在给药后的不同时间点分别采血测定硫辛酸血药浓度，数据显示普通片组达峰时间是0.5h，而缓释片组则是1.25h，是普通片的2.5倍(p＜0.02)，普通片组的峰浓度是6675±3703ng/L,而缓释片组是1793±742ng/L，给予缓释片组在数个小时内维持一定的血药浓度，而普通片组的血药浓度则迅速下降。要想维持体内有效的血药浓度，每天至少要口服硫辛酸6次。Evans等考察了一种新型的硫辛酸控释片对果糖胺水平的影响，15名2型糖尿病患者在前6个星期给予900mg的硫辛酸控释片，之后的6个星期给予1200mg，随后3个星期为洗净期。在完成治疗的第12个星期，果糖胺水平由原来的313±48.6μmol/L降为283±48.7μmol/L(p＜0.05)，说明硫辛酸缓释制剂是可以降低2型糖尿病患者的血浆果糖胺浓度。

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