药理活性

上禾生物－板蓝根提取物药理活性分析

1.抗内毒素作用从板蓝根中提取分离并筛选出F022部位为抗内毒素活性部位，初步确认F02207成分为活性指标成分，并且证实F022部位对于内毒素诱生炎性介质(TNF-α,IL-6)有抑制作用。从板蓝根提取物中分离出31个化合物，其中3-(2，-羟基苯基)-4(3H)-喹唑酮、4(3H)-喹唑酮、丁香酸、邻氨基苯甲酸、水杨酸、苯甲酸具有体外抗内毒素活性，丁香酸有半体内抗内毒素作用。其中，水杨酸(10umol/L)可显著抑制LPS诱导HL-60细胞释放IL-8，抑制率达82.67%。采用LPS预刺激、LPS后刺激、LPS与板蓝根多糖同时刺激J744.a.1小鼠巨噬细胞株，分离核蛋白，定量分析NF-kB与DNA结合活性，发现板蓝根多糖在上述3种情况均可抑制LP5刺激引起的NF-kB与DNA结合活性的升高。

2.抗病毒作用自板蓝根中提取分得色胺酮，经研究表明其对羊毛状小胞子菌、短发癣菌等七种皮肤病真菌的最低抑菌浓度为5μg/ml。板蓝根提取物对柯萨奇B3病毒、肾综合症出血热病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、单纯疱疹病毒以及乙型肝炎病毒均有抑制作用。以MTT法检测50%中药板蓝根煎剂对人巨细胞病毒(HCMV)的抗毒效应，发现板蓝根煎剂在1：200稀释度时即有显著的抗病毒效应，是一种较为理想的抗HCMV中药。此外采用血凝滴法证明板蓝根对流感病毒在直接作用、治疗作用及预防作用上的有效率分别为100%、60%、70%。3.抗肿瘤作用脂溶性板蓝根提取物对肝癌细胞、卵巢癌细胞等癌细胞都有较强的体外杀伤能力,板蓝根二酮有使肿瘤细胞向正常细胞转化的能力,主要作用机制是板蓝根Chemicalbook二酮能抑制端粒酶活性,且癌细胞与板蓝根二酮作用时间越长,则其端粒酶表达越弱,因此板蓝根有一定的抗肿瘤活性作用。4.免疫调节作用板蓝根多糖可显著促进小鼠免疫功能。进一步研究表明板蓝根凝集素(属板蓝根多糖)可与细胞表面糖蛋白结合，促进小鼠胸腺的发育和胸腺细胞的增殖，间接地维持胸腺微环境，促进T淋巴细胞、胸腺上皮细胞分泌胸腺素和细胞因子，提高机体的免疫力。从板蓝根二氯甲烷-甲醇（1:1）提取物中分离出的A、B、C、D、E5个流分及其相应的亚流分对人多形核细胞化学发光的影响既有增强作用，又有抑制作用，提示有可能从板蓝根提取物中获得免调节类药物。5.抗炎作用板蓝根提取物的70%乙醇提取液经实验证实有抗炎作用，表现在对二甲苯致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致人鼠足跖肿、人鼠棉球肉芽组织增生及醋酸致小鼠毛细血管通透性增加的抑制作用。新近从板蓝根中分离出的依靛蓝双酮经实验证明有清除次黄嘌呤与黄嘌呤氧化酶系统产生的过氧化物、刺激嗜中性粒细胞、抑制5-脂氧化酶的活性和降低细胞分泌白三烯B

（4）水平的作用。在对板蓝根提取物的抗氧自由基的活性进行研究时还发现极性较大的D流分较粗提取物对氧自由基的清除率更高；从流分D中分离得到的流分D1、D2在各浓度时对氧自由基的清除率都比流分D低，而极性较人的流分D3、D4、D5对氧自由基的清除率与流分D相当，说明其高极性流分及其亚流分含有抗氧自由基的活性物质。

6.活血化瘀作用从菘蓝中分离得到尿昔、次黄嘌呤、尿嘧啶、水杨酸等对ADP诱导的家兔血小板聚集表现一定的抑制活性，在0.21mg/ml最终浓度抑制率分别为18.2%、24.2%、10.8%、20%。

上禾生物－板蓝根提取物药理活性分析

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